1.非特異性結(jié)構(gòu)藥物的藥效主要取決于藥物的（）。

A.給藥途徑

B.理化性質(zhì)

C.劑型

D.構(gòu)效關(guān)系

E.化學(xué)結(jié)構(gòu)

2.藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系是（）。

A.降低親脂性，不利于吸收，活性下降

B.降低親脂性，使作用時(shí)間延長(zhǎng)

C.適度的親脂性有最佳活性

D.增強(qiáng)親脂性，使作用時(shí)間縮短

E.增強(qiáng)親脂性，有利于吸收，活性增強(qiáng)

3.高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物的體內(nèi)吸收（）。

A.不受任何影響

B.取決于溶解速率

C.比較困難

D.受滲透效率影響

E.取決于胃排空速率

4.立體異構(gòu)對(duì)藥效的影響不包括（）。

A.幾何異構(gòu)

B.官能團(tuán)間的距離

C.結(jié)構(gòu)異構(gòu)

D.對(duì)映異構(gòu)

E.構(gòu)象異構(gòu)

5.當(dāng)藥物的非極性鏈部分與生物大分子中非極性鏈部分產(chǎn)生相互作用時(shí)，這種作用力稱為（）。

A.離子一偶極和偶極一偶極相互作用

B.氫鍵

C.共價(jià)鍵

D.疏水性相互作用

E.范德華引力

6.下列藥物與受體之間的結(jié)合方式中，不可逆的是（）。

A.偶極-偶極相互作用

B.共價(jià)鍵

C.范德華力

D.氫鍵

E.疏水鍵

7.對(duì)映異構(gòu)體之間具有同等藥理活性和強(qiáng)度的是（）。

A.丙氧芬

B.依托唑啉

C.氨己烯酸

D.普羅帕酮

E.鹽酸美沙酮

8.使酸性和解離度增加的是（）。

A.羰基

B.氨基

C.羥基

D.烴基

E.羧基

9.可氧化成亞砜或砜，使極性增加的官能團(tuán)是（）。

A.酰胺

B.硫醚

C.鹵素

D.羧酸

E.羥基

10.有關(guān)藥物代謝的描述，錯(cuò)誤的是（）。

A.任何藥物都要先后經(jīng)過I、Ⅱ相代謝后才會(huì)排出體外

B.是藥物經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)后轉(zhuǎn)變成極性分子，再經(jīng)過結(jié)合反應(yīng)排出體外的過程

C.藥物經(jīng)I相反應(yīng)后結(jié)構(gòu)中會(huì)暴露出羥基、氨基、羧基或巰基等極性基團(tuán)

D.藥物代謝后可能會(huì)作用增強(qiáng)、作用降低、毒性增大或產(chǎn)生活性

E.藥物代謝是在酶的催化作用下完成的

11.不屬于藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)的是（）。

A.氨基的乙酰化反應(yīng)

B.醚類的O-脫烷基化反應(yīng)

C.胺類的N-脫烷基化反應(yīng)

D.醇類的氧化反應(yīng)

E.芳環(huán)的羥基化

12.不屬于藥物代謝第1相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是（）。

A.氧化

B.水解

C.鹵化

D.還原

E.羥基化

13.氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有（）。

A.二甲氨基

B.丙胺

C.吩噻嗪環(huán)

D.二乙氨基

E.環(huán)上有氯取代

14.抗癲癇藥苯妥英鈉屬于（）。

A.二苯并氮?類

B.乙內(nèi)酰脲類

C.巴比妥類

D.苯并二氮?類

E.丁二酰亞胺類

15.鎮(zhèn)痛藥美沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型屬于（）。

A.嗎啡喃類

B.氨基酮類

C.生物堿類

D.哌啶類

E.苯嗎喃類

16.精神病患者在服用氯丙嗪后，若在日光強(qiáng)烈照射下易發(fā)生光敏反應(yīng)，主要原因是（）。

A.氯丙嗪分子中的側(cè)鏈碳原子遇光被氧化成羰基，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應(yīng)

B.氯丙嗪分子中的碳氯鍵遇光會(huì)分解產(chǎn)生自由基，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應(yīng)

C.氯丙嗪分子中的硫原子遇光被氧化成亞砜，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應(yīng)

D.氯丙嗪分子中的側(cè)鏈氮原子遇光被氧化成N-氧化物，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應(yīng)

E.氯丙嗪分子中的吩噻嗪環(huán)遇光被氧化后，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應(yīng)

17.阿司匹林雜質(zhì)中，能引起過敏反應(yīng)的是（）。

A.乙酰水楊酸酐

B.水楊酸苯酯

C.乙酰水楊酸苯酯

D.醋酸苯酯

E.水楊酸

18.藥用外消旋體，體內(nèi)（R）-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為（S）-異構(gòu)體的是（）。

A.塞來昔布

B.布洛芬

C.美洛昔康

D.吲哚美辛

E.雙氯芬酸

19.關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚的說法，錯(cuò)誤的是（）。

A.可與阿司匹林合成前藥

B.對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝可產(chǎn)生乙酰亞胺醌,引起腎毒性和肝毒性

C.對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)主要與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合，從腎臟排泄

D.對(duì)乙酰氨基酚分子中含有酰胺鍵，正常貯存條件下易發(fā)生水解變質(zhì)

E.大劑量服用對(duì)乙酰氨基酚引起中毒時(shí)，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

20.袪痰藥溴己新的活性代謝物是（）。

A.乙酰半胱氨酸

B.氨溴索

C.苯丙哌林

D.羧甲司坦

E.右美沙芬

21.孟魯司特屬于（）。

A.白三烯受體激動(dòng)劑

B.M膽堿受體拮抗劑

C.磷酸二酯酶抑制劑

D.β2受體激動(dòng)劑

E.白三烯受體拮抗劑

22.可待因具有成癮性，其主要原因是（）。

A.具有嗎啡的基本結(jié)構(gòu)

B.與嗎啡具有相同的構(gòu)型

C.與嗎啡具有相似疏水性

D.代謝后產(chǎn)生嗎啡

E.可待因本身具有成癮性

23.莨菪生物堿中中樞作用最強(qiáng)的是（）。

A.后馬托品

B.東莨菪堿

C.山莨菪堿

D.丁溴東莨菪堿

E.阿托品

24.多潘立酮屬于（）。

A.胃動(dòng)力藥

B.抗腫瘤藥

C.抗過敏藥

D.抗炎藥

E.抗?jié)兯?/p>

25.以下有關(guān)奧美拉唑的敘述哪項(xiàng)是正確的（）。

A.在強(qiáng)酸性水溶液中不易分解

B.體外無活性，是前體藥物

C.其（R）-異構(gòu)體的體內(nèi)清除率大大低于（S）-異構(gòu)體

D.不具有手性

E.屬于質(zhì)子泵抑制劑

26.地爾硫?的母核結(jié)構(gòu)為（）。

A.1，4-苯并二氮?

B.1，5-苯并硫氮雜?

C.1，4-苯并硫氮雜?

D.二苯并硫氮雜?

E.1，5-苯并二氮?

27.硝酸甘油為（）。

A.丙三醇硝酸酯

B.1,2-丙三醇二硝酸酯

C.1,3-丙三醇二硝酸酯

D.丙三醇硝酸單酯

E.1,2,3-丙三醇三硝酸酯

28.與氨氯地平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)不符的是（）。

A.含有手性中心

B.含有鄰氯苯基

C.含有二氫吡啶環(huán)

D.含有雙酯結(jié)構(gòu)

E.含有鄰硝基苯

29.下列敘述中哪一項(xiàng)與普萘洛爾相符（）。

A.屬于芳氧丙醇胺類結(jié)構(gòu)類型的藥物，芳環(huán)為萘環(huán)

B.為選擇性β2受體拮抗劑

C.臨床使用其右旋體

D.臨床使用其左旋體

E.為選擇性β1受體拮抗劑

30.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑可以（）。

A.抑制血管緊張素Ⅱ的生成

B.阻斷鈣離子通道

C.抑制體內(nèi)膽固醇的生物合成

D.阻斷腎上腺素受體

E.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平

31.下列藥物中不具有抗高血壓作用的是（）。

A.依那普利

B.雷米普利

C.替米沙坦

D.卡托普利

E.非諾貝特

32.以下藥物屬于全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑是（）。

A.洛伐他汀

B.福辛普利

C.辛伐他汀

D.氟伐他汀

E.依那普利

33.關(guān)于洛伐他汀性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說法錯(cuò)誤的是（）。

A.洛伐他汀在臨床上通常以鈣鹽形式制成注射劑使用

B.洛伐他汀是通過微生物發(fā)酵制得的HMG-CoA還原酶抑制劑

C.洛伐他汀在體內(nèi)水解后，生成的3，5-二羥基羧酸結(jié)構(gòu)是藥物活性必需結(jié)構(gòu)

D.洛伐他汀具有多個(gè)手性中心

E.洛伐他汀結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán)

34.具有雄甾烷母核，17位有甲基取代的藥物是（）。

A.苯丙酸諾龍

B.地塞米松

C.達(dá)那唑

D.甲睪酮

E.黃體酮

35.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有孕甾母核并含有乙炔基的藥物是（）。

A.黃體酮

B.炔諾酮

C.米非司酮

D.雌二醇

E.達(dá)那唑

36.曲安奈德的結(jié)構(gòu)類型是（）。

A.雄甾烷類

B.孕甾烷類

C.二苯乙烯類

D.雌甾烷類

E.黃酮類

37.天然雄激素是（）。

A.司坦唑醇

B.甲睪酮

C.丙酸睪酮

D.睪酮

E.苯丙酸諾龍

38.下列屬于蛋白同化激素的是（）。

A.雌二醇

B.炔諾酮

C.甲睪酮

D.黃體酮

E.苯丙酸諾龍

39.具有促進(jìn)鈣、磷吸收的藥物是（）。

A.維生素A

B.雷洛昔芬

C.葡萄糖酸鈣

D.阿法骨化醇

E.阿侖膦酸鈉

40.屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的藥物是（）。

A.阿米卡星

B.阿莫西林

C.頭孢噻吩鈉

D.克拉維酸

E.鹽酸米諾環(huán)素

41.屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的是（）。

A.克拉維酸

B.阿莫西林

C.羅紅霉素

D.阿米卡星

E.克拉霉素

42.對(duì)青霉素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，提高其耐酶特點(diǎn)，所采?用的化學(xué)改造方法是（）。

A.6位引入空間位阻大的苯基異唑基

B.2位羧酸成酯

C.6位引入苯氧基

D.6位引入對(duì)羥基苯環(huán)

E.6位引入氨基

43.磺胺甲噁唑和甲氧芐啶的作用機(jī)制為（）。

A.兩者都作用于二氫葉酸合成酶

B.兩者都作用于二氫葉酸還原酶

C.前者作用于二氫葉酸合成酶，后者作用于二氫葉酸還原酶

D.前者作用于二氫葉酸還原酶，后者作用于二氫葉酸合成酶

E.兩者都干擾細(xì)菌對(duì)葉酸的攝取

44.氟康唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型屬于（）。

A.丙烯胺類

B.四氮唑類

C.三氮唑類

D.咪唑類

E.吡唑類

45.屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的是（）。

A.克拉維酸

B.阿米卡星

C.羅紅霉素

D.頭孢克洛

E.鹽酸林可霉素

46.用于治療甲型H7N9流感的首選藥物是（）。

A.奧司他韋

B.金剛乙胺

C.利巴韋林

D.膦甲酸鈉

E.沙奎那韋

47.屬于前藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為噴昔洛韋發(fā)揮藥效的是（）。

A.阿昔洛韋

B.拉米夫定

C.更昔洛韋

D.泛昔洛韋

E.奧司他韋

48.屬于開環(huán)核苷類的抗病毒藥物是?（）。

A.司他夫定

B.利巴韋林

C.拉米夫定

D.齊多夫定

E.阿昔洛韋

49.屬于嘌呤類抗代謝的抗腫瘤藥物是（）。

A.卡鉑

B.甲氨蝶呤

C.紫杉醇

D.米托蒽醌

E.巰嘌呤

50.烷化劑環(huán)磷酰胺的結(jié)構(gòu)類型是（）。

A.氮芥類

B.乙撐亞胺類

C.亞硝基脲類

D.甲磺酸酯類

E.多元鹵醇類